Farmacodinamie generală (partea 1)
12 grile originale la farmacodinamie generală. Fiecare are răspunsul și o explicație a soluției.
Pe această pagină: afinitate activitate intrinsecă antagonist neutru, agonist invers activitate constitutivă, agonist parțial eficacitate competiție agonist deplin, antagonism competitiv reversibil deplasare curbă, antagonism fiziologic versus receptorial, canal ligand dependent versus receptor nuclear, cinetică legare receptor Kd koff kon disociere, coeficient Hill legare unu interpretare necooperativitate limite.
Grile originale PotiDe10, scrise după bibliografia oficială. Fiecare e rezolvată a doua oară, independent, și verificată pe eșantion la fiecare lot. Ai găsit o greșeală? Spune-ne. Cum facem grilele
Grile de exersare pe capitol
1.Ce relații între afinitate și activitate intrinsecă sunt corecte?5 p
Exercițiu PotiDe10: afinitate activitate intrinsecă antagonist neutru
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: D, E
- A Trebuie să se lege pentru a bloca agonistul.
- B Eficacitatea nu rezultă automat din afinitate.
- C Ele descriu legarea și activarea distinct.
- D Legarea nu presupune activarea receptorului.
- E Activarea presupune interacțiunea cu ținta.
2.Un agonist invers acționează asupra unui receptor cu activitate constitutivă. Ce efect îl deosebește de un antagonist neutru?4 p
Exercițiu PotiDe10: agonist invers activitate constitutivă
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) Reduce activitatea constitutivă sub nivelul bazal
- Agonismul invers are eficacitate negativă față de activitatea constitutivă.
Capcanele
- a) Aceasta este direcția agonismului pozitiv.
- b) Acțiunea necesită legare.
- d) Direcția efectului este diferită.
- e) Diferența față de antagonistul neutru depinde de activitatea bazală a receptorului.
- A Aceasta este direcția agonismului pozitiv.
- B Acțiunea necesită legare.
- C Agonismul invers are eficacitate negativă față de activitatea constitutivă.
- D Direcția efectului este diferită.
- E Diferența față de antagonistul neutru depinde de activitatea bazală a receptorului.
3.Într-un sistem experimental, un agonist parțial ocupă aceiași receptori ca un agonist deplin. Ce efecte sunt posibile?5 p
Exercițiu PotiDe10: agonist parțial eficacitate competiție agonist deplin
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: B, D
- A Eficacitatea și afinitatea sunt proprietăți distincte.
- B Ocuparea receptorilor de către ligandul cu eficacitate mai mică poate diminua răspunsul.
- C Agonistul parțial are eficacitate inferioară în sistemul dat.
- D Agonismul parțial presupune activitate intrinsecă pozitivă.
- E Agonismul parțial nu definește ireversibilitatea.
4.Un antagonist competitiv reversibil deplasează curba concentrație-răspuns a unui agonist spre dreapta, fără scăderea efectului maxim. Ce interpretări sunt corecte?5 p
Exercițiu PotiDe10: antagonism competitiv reversibil deplasare curbă
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: A, C
- A Competiția reduce potența aparentă a agonistului.
- B Efectul maxim este păstrat prin ipoteză.
- C Aceasta caracterizează antagonismul competitiv surmontabil.
- D Deplasarea reversibilă nu implică distrugere.
- E Experimentul nu dovedește modificarea altor receptori.
5.Ce exemplu ilustrează antagonismul fiziologic între 2 mediatori?4 p
Exercițiu PotiDe10: antagonism fiziologic versus receptorial
Vezi rezolvarea
Răspuns: d) 2 mediatori care, prin receptori diferiți, produc efecte opuse asupra aceleiași funcții
- Antagonismul fiziologic nu cere competiție la același receptor.
Capcanele
- a) Acesta este antagonism competitiv receptorial.
- b) Acesta implică interacțiune directă cu substanța.
- c) Acesta este un proces farmacocinetic.
- e) Aceasta nu definește efecte funcționale opuse.
- A Acesta este antagonism competitiv receptorial.
- B Acesta implică interacțiune directă cu substanța.
- C Acesta este un proces farmacocinetic.
- D Antagonismul fiziologic nu cere competiție la același receptor.
- E Aceasta nu definește efecte funcționale opuse.
6.Ce diferență între un canal ionic activat de ligand și un receptor nuclear este corectă?5 p
Exercițiu PotiDe10: canal ligand dependent versus receptor nuclear
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: A, C
- A Deschiderea canalului schimbă fluxul ionic.
- B El este implicat în reglarea transcripției.
- C Complexul ligand-receptor poate regla transcripția.
- D Mecanismele sunt distincte.
- E Efectele transcripționale tind să aibă o latență diferită.
7.Pentru legarea reversibilă simplă ligand-receptor, Kd = koff/kon. Două molecule au același kon, dar moleculei X îi corespunde un koff mai mic. Ce rezultă în acest model?5 p
Exercițiu PotiDe10: cinetică legare receptor Kd koff kon disociere
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: B, D
- A La kon egal, scăderea koff reduce Kd.
- B Kd este direct proporțional cu koff la kon constant.
- C Un koff mai mic indică disociere mai lentă.
- D koff descrie viteza de disociere a complexului.
- E Cinetica de legare nu determină singură eficacitatea intrinsecă.
8.Într-un experiment de legare la echilibru, o curbă Hill are coeficientul 1 în modelul simplu. Ce interpretare este adecvată?4 p
Exercițiu PotiDe10: coeficient Hill legare unu interpretare necooperativitate limite
Vezi rezolvarea
Răspuns: b) Este compatibilă cu legare fără cooperativitate în modelul ideal
- Coeficientul 1 este compatibil cu modelul necooperativ, fără a demonstra toate detaliile moleculare.
Capcanele
- a) Un coeficient 1 nu indică acest fenomen.
- c) Coeficientul nu numără astfel receptorii celulei.
- d) Coeficientul de legare nu este eficacitatea intrinsecă.
- e) O potrivire cu modelul nu exclude toate mecanismele reale alternative.
- A Un coeficient 1 nu indică acest fenomen.
- B Coeficientul 1 este compatibil cu modelul necooperativ, fără a demonstra toate detaliile moleculare.
- C Coeficientul nu numără astfel receptorii celulei.
- D Coeficientul de legare nu este eficacitatea intrinsecă.
- E O potrivire cu modelul nu exclude toate mecanismele reale alternative.
9.Ce consecințe poate avea desensibilizarea receptorilor după stimulare agonistă repetată?5 p
Exercițiu PotiDe10: desensibilizare receptor răspuns agonist
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: A, B
- A Sensibilitatea sistemului poate scădea.
- B Pierderea sensibilității poate reduce răspunsul aparent.
- C Desensibilizarea nu presupune amplificare.
- D Modificarea receptorului este distinctă de metabolizarea ligandului.
- E Procesul receptorial nu definește absorbția.
10.Într-un studiu preclinic, doza toxică mediană este 100 mg/kg, iar doza eficace mediană este 10 mg/kg. Indicele terapeutic TD50/ED50 este:4 p
Exercițiu PotiDe10: indice terapeutic TD50 ED50 calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) 10
- Raportul 100/10 este 10.
Capcanele
- a) Acesta este raportul invers.
- b) Dozele mediane nu sunt egale.
- d) Diferența dozelor nu este indicele definit.
- e) Produsul dozelor nu reprezintă raportul.
- A Acesta este raportul invers.
- B Dozele mediane nu sunt egale.
- C Raportul 100/10 este 10.
- D Diferența dozelor nu este indicele definit.
- E Produsul dozelor nu reprezintă raportul.
11.În modelul simplu de legare, un Kd mai mic indică:4 p
Exercițiu PotiDe10: Kd afinitate relație inversă
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) Afinitate mai mare
- Constanta de disociere mai mică reflectă legare mai favorabilă.
Capcanele
- a) Este necesară o concentrație mai mică pentru aceeași ocupare.
- b) Afinitatea nu determină singură eficacitatea.
- d) Kd nu măsoară absorbția.
- e) Kd receptorial nu este clearance renal.
- A Este necesară o concentrație mai mică pentru aceeași ocupare.
- B Afinitatea nu determină singură eficacitatea.
- C Constanta de disociere mai mică reflectă legare mai favorabilă.
- D Kd nu măsoară absorbția.
- E Kd receptorial nu este clearance renal.
12.Ce limitări are utilizarea unui singur indice terapeutic median pentru estimarea siguranței?5 p
Exercițiu PotiDe10: limite indice terapeutic variabilitate populațională
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: B, D
- A Distribuțiile pot avea zone de suprapunere.
- B Aceleași mediane pot coexista cu dispersii diferite.
- C Variabilitatea individuală rămâne.
- D Un raport median nu cuprinde toate riscurile.
- E Reacțiile imune nu sunt excluse de indice.
Mai departe →Farmacodinamie generală
Alte capitole
Formulări lichide și disperseSiguranță medicamentoasăCardiovascular
Vrei grila oficială pe email pe 15 noiembrie, la 16:00, ca să-ți afli punctajul?
Îți scriem când punem subiecte oficiale noi explicate, în ziua examenului cu grila și rezultatele și, rar, când avem nevoie de ajutorul tău. Cel mult 2 emailuri pe lună, plus zilele de examen. Doar despre rezidențiat.
Gata! Ți-am trimis un email de confirmare. Dacă nu-l vezi, uită-te și în Promoții sau Spam.