Farmacocinetică aplicată (partea 2)
17 grile originale la farmacocinetică aplicată. Fiecare are răspunsul și o explicație a soluției.
Pe această pagină: clearance renal secreție versus filtrare, difuzie pasivă flux Fick permeabilitate gradient concentrație, eliberare ordin zero cantitate viteză durată calcul, eliminare Michaelis Menten viteză concentrație egal Km calcul, eliminare ordin zero cantitate constantă, factor acumulare regim repetat unu supra unu minus exp calcul, fracție doză intravenoasă excretată nemodificat urină Ae doză, fracție metabolizată inhibare completă cale raport AUC unu supra unu minus fm.
Grile originale PotiDe10, scrise după bibliografia oficială. Fiecare e rezolvată a doua oară, independent, și verificată pe eșantion la fiecare lot. Ai găsit o greșeală? Spune-ne. Cum facem grilele
Grile de exersare pe capitol
1.Ce procese pot determina un clearance renal al medicamentului liber mai mare decât contribuția filtrării glomerulare?4 p
Exercițiu PotiDe10: clearance renal secreție versus filtrare
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) Secreția tubulară netă
- Transportul activ poate adăuga medicament în urină peste cantitatea filtrată.
Capcanele
- a) Reabsorbția reduce excreția netă.
- b) Legarea limitează filtrarea.
- d) Fără secreție, nu se explică excesul față de filtrare în acest model.
- e) Doza nu definește singură mecanismul renal.
- A Reabsorbția reduce excreția netă.
- B Legarea limitează filtrarea.
- C Transportul activ poate adăuga medicament în urină peste cantitatea filtrată.
- D Fără secreție, nu se explică excesul față de filtrare în acest model.
- E Doza nu definește singură mecanismul renal.
2.Pentru transport pasiv liniar, J = P × (C1-C2), unde J este fluxul pe unitatea de suprafață. Dacă diferența C1-C2 se dublează, iar P rămâne constant, J:4 p
Exercițiu PotiDe10: difuzie pasivă flux Fick permeabilitate gradient concentrație
Vezi rezolvarea
Răspuns: b) Se dublează
- J este proporțional cu diferența de concentrație la P constant.
Capcanele
- a) În modelul dat, fluxul este direct proporțional cu gradientul.
- c) Dublarea gradientului nu îl ridică la pătrat în relația dată.
- d) Gradientul este un factor în formula fluxului.
- e) Un gradient nenul nu determină flux nul la P nenul.
- A În modelul dat, fluxul este direct proporțional cu gradientul.
- B J este proporțional cu diferența de concentrație la P constant.
- C Dublarea gradientului nu îl ridică la pătrat în relația dată.
- D Gradientul este un factor în formula fluxului.
- E Un gradient nenul nu determină flux nul la P nenul.
3.Un sistem extravascular eliberează 120 mg cu o viteză constantă de 6 mg/h, fără întârziere și fără pierderi. Durata eliberării de ordin zero este:4 p
Exercițiu PotiDe10: eliberare ordin zero cantitate viteză durată calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: d) 20 h
- Durata este cantitate/viteză = 120 mg / 6 mg/h = 20 h.
Capcanele
- a) Acesta este raportul invers al vitezei și cantității.
- b) Viteza numerică nu este durata.
- c) 120/6 este 20, nu 12.
- e) Produsul cantitate × viteză nu determină durata.
- A Acesta este raportul invers al vitezei și cantității.
- B Viteza numerică nu este durata.
- C 120/6 este 20, nu 12.
- D Durata este cantitate/viteză = 120 mg / 6 mg/h = 20 h.
- E Produsul cantitate × viteză nu determină durata.
4.O cale de eliminare urmează v = Vmax × C/(Km + C), cu Vmax = 12 mg/h și C = Km. Viteza prin această cale este:4 p
Exercițiu PotiDe10: eliminare Michaelis Menten viteză concentrație egal Km calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: a) 6 mg/h
- La C = Km, raportul C/(Km + C) este 1/2.
Capcanele
- b) Vmax este limita la concentrații mult mai mari decât Km.
- c) Formula nu permite depășirea Vmax pentru concentrații pozitive.
- d) La C = Km, fracția este 1/2, nu 1/4.
- e) Concentrația pozitivă egală cu Km nu produce viteză nulă.
- A La C = Km, raportul C/(Km + C) este 1/2.
- B Vmax este limita la concentrații mult mai mari decât Km.
- C Formula nu permite depășirea Vmax pentru concentrații pozitive.
- D La C = Km, fracția este 1/2, nu 1/4.
- E Concentrația pozitivă egală cu Km nu produce viteză nulă.
5.În eliminarea de ordinul 0 idealizată, ce mărime este constantă pe unitatea de timp?4 p
Exercițiu PotiDe10: eliminare ordin zero cantitate constantă
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) Cantitatea eliminată
- Viteza de eliminare rămâne constantă în intervalul modelului.
Capcanele
- a) Aceasta caracterizează ordinul I.
- b) Acesta depinde de cantitatea inițială în ordinul 0.
- d) Procentul variază cu cantitatea prezentă.
- e) Nu definește cinetica eliminării.
- A Aceasta caracterizează ordinul I.
- B Acesta depinde de cantitatea inițială în ordinul 0.
- C Viteza de eliminare rămâne constantă în intervalul modelului.
- D Procentul variază cu cantitatea prezentă.
- E Nu definește cinetica eliminării.
6.La un regim repetat liniar monocompartimental, factorul de acumulare este R = 1/(1-e^(-kτ)). Dacă e^(-kτ) = 0,25, valoarea R este aproximativ:4 p
Exercițiu PotiDe10: factor acumulare regim repetat unu supra unu minus exp calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) 1,33
- R = 1/0,75 ≈ 1,33.
Capcanele
- a) Aceasta este fracția rămasă, nu factorul de acumulare.
- b) Aceasta este valoarea numitorului 1 - 0,25.
- d) Această valoare ar necesita o fracție rămasă de 0,50.
- e) Inversul fracției rămase nu este formula factorului de acumulare.
- A Aceasta este fracția rămasă, nu factorul de acumulare.
- B Aceasta este valoarea numitorului 1 - 0,25.
- C R = 1/0,75 ≈ 1,33.
- D Această valoare ar necesita o fracție rămasă de 0,50.
- E Inversul fracției rămase nu este formula factorului de acumulare.
7.După 80 mg intravenos, se recuperează în urină 24 mg de medicament nemodificat, pe durata completă relevantă. Fracția dozei excretată nemodificat este:4 p
Exercițiu PotiDe10: fracție doză intravenoasă excretată nemodificat urină Ae doză
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) 0,30
- fe = 24 mg / 80 mg = 0,30, adică 30%.
Capcanele
- a) 24/80 este 0,30, nu 0,20.
- b) Masa de 24 mg nu se raportează la o doză de 100 mg.
- d) Aceasta este fracția care nu a fost recuperată ca medicament nemodificat în urină.
- e) Acesta este raportul invers, nu o fracție a dozei.
- A 24/80 este 0,30, nu 0,20.
- B Masa de 24 mg nu se raportează la o doză de 100 mg.
- C fe = 24 mg / 80 mg = 0,30, adică 30%.
- D Aceasta este fracția care nu a fost recuperată ca medicament nemodificat în urină.
- E Acesta este raportul invers, nu o fracție a dozei.
8.Într-un model liniar simplificat, o cale metabolică reprezintă 80% din clearance-ul total. După inhibarea completă a acesteia, celelalte căi, doza și biodisponibilitatea rămân constante. De câte ori crește AUC?4 p
Exercițiu PotiDe10: fracție metabolizată inhibare completă cale raport AUC unu supra unu minus fm
Vezi rezolvarea
Răspuns: d) 5 ori
- Rămâne 20% din clearance; la aceeași doză sistemică, AUC crește de 1/0,20 = 5 ori.
Capcanele
- a) Inversul fracției inhibate nu este raportul AUC.
- b) Această creștere ar necesita păstrarea a 50% din clearance.
- c) Fracția de clearance rămasă este 0,20, al cărei invers este 5.
- e) Această valoare nu rezultă din fracția de clearance rămasă.
- A Inversul fracției inhibate nu este raportul AUC.
- B Această creștere ar necesita păstrarea a 50% din clearance.
- C Fracția de clearance rămasă este 0,20, al cărei invers este 5.
- D Rămâne 20% din clearance; la aceeași doză sistemică, AUC crește de 1/0,20 = 5 ori.
- E Această valoare nu rezultă din fracția de clearance rămasă.
9.Pentru un medicament liniar administrat repetat, doza zilnică totală rămâne aceeași, dar se împarte în mai multe prize. La biodisponibilitate și clearance constante:5 p
Exercițiu PotiDe10: fracționarea dozei expunere medie fluctuații
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: A, C
- A AUC zilnică depinde de doza zilnică totală și clearance.
- B Numărul prizelor nu dublează doza totală.
- C Prizele mai frecvente pot reduce variația concentrațiilor.
- D Administrarea repetată poate menține concentrații reziduale.
- E Ipoteza îl menține constant.
10.Ce afirmații despre transportorii de eflux intestinal sunt corecte?5 p
Exercițiu PotiDe10: glicoproteina P eflux intestinal absorbție
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: B, E
- A Efluxul apical poate returna substratul în lumen.
- B Refluxul în lumen poate reduce transferul net.
- C Inhibarea sau inducția poate modifica expunerea.
- D Transportul și transducția receptorială sunt funcții diferite.
- E Reducerea efluxului poate favoriza absorbția, în funcție de sistem.
11.Ce caracteristici tind să limiteze îndepărtarea unui medicament prin hemodializă?5 p
Exercițiu PotiDe10: hemodializă volum distribuție legare proteică
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: B, E
- A Acestea pot favoriza accesibilitatea la dializă.
- B O mare parte din cantitate este în afara compartimentului accesibil.
- C Forma liberă poate traversa mai ușor membrana dializorului.
- D Aceasta nu este o limitare tipică.
- E Fracția legată este în general mai puțin accesibilă dializei.
12.Ce deosebire între o concentrație plasmatică totală și una liberă este relevantă la hipoalbuminemie?5 p
Exercițiu PotiDe10: hipoalbuminemie concentrație totală versus liberă
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: A, D
- A Fracția liberă poate fi modificată.
- B Legarea de albumină poate fi afectată.
- C Ea include formele liberă și legată.
- D Activitatea și eliminarea depind adesea de forma liberă.
- E Ajustarea nu se deduce printr-o regulă universală.
13.Ce deosebește inducția enzimatică de inhibarea directă a unei enzime metabolizante?5 p
Exercițiu PotiDe10: inducție versus inhibare enzimatică latență
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: A, C
- A Sinteza de enzime contribuie la latență.
- B Modificarea expresiei necesită de regulă timp.
- C Legarea inhibitorului poate reduce activitatea existentă.
- D Inhibarea poate reduce metabolizarea.
- E Recuperarea depinde și de turnoverul enzimelor.
14.Pentru un medicament activ metabolizat într-un produs inactiv, inhibarea căii principale de metabolizare poate:5 p
Exercițiu PotiDe10: inhibiție metabolică medicament activ metabolit inactiv
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: D, E
- A Eliminarea redusă poate crește expunerea.
- B Inhibarea reduce activitatea metabolică.
- C Expunerea crescută poate crește riscul.
- D Metabolizarea redusă poate duce la acumulare.
- E Eliminarea mai lentă poate prelungi expunerea activă.
15.Un model liniar are un timp de latență al absorbției de 1 h. O formulare nouă introduce doar încă 2 h de latență, fără a modifica doza absorbită sau forma ulterioară a curbei. Ce se întâmplă cu momentul maximului plasmatic?4 p
Exercițiu PotiDe10: latență absorbție translație temporală curbă Tmax
Vezi rezolvarea
Răspuns: a) Se deplasează cu 2 h mai târziu
- O simplă translație temporală a intrării și a curbei deplasează maximul cu aceeași durată.
Capcanele
- b) Nu rezultă dintr-o latență suplimentară de 2 h.
- c) Ipoteza introduce o întârziere a întregii curbe ulterioare.
- d) Adăugarea a 2 h nu echivalează cu dublarea oricărui Tmax inițial.
- e) Latența suplimentară nu produce un maxim imediat.
- A O simplă translație temporală a intrării și a curbei deplasează maximul cu aceeași durată.
- B Nu rezultă dintr-o latență suplimentară de 2 h.
- C Ipoteza introduce o întârziere a întregii curbe ulterioare.
- D Adăugarea a 2 h nu echivalează cu dublarea oricărui Tmax inițial.
- E Latența suplimentară nu produce un maxim imediat.
16.Care afirmații despre metabolizarea de fază I și fază II sunt corecte?5 p
Exercițiu PotiDe10: metabolism faza I versus faza II
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: A, D
- A Aceste transformări modifică grupările funcționale.
- B Conjugările definesc frecvent faza II.
- C Unele molecule se conjugă direct.
- D Este o reacție de conjugare importantă.
- E Pot exista metaboliți activi sau toxici.
17.Ce caracterizează o eliminare saturabilă în domeniul concentrațiilor apropiate sau peste capacitatea metabolică?5 p
Exercițiu PotiDe10: metabolism saturabil farmacocinetică neliniară
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: A, C
- A Saturația încalcă proporționalitatea liniară simplă.
- B Expunerea poate crește mai mult decât proporțional.
- C Capacitatea limitată favorizează acumularea.
- D Cinetica saturabilă poate modifica timpul aparent.
- E Saturația este o proprietate cinetică, nu o cale renală obligatorie.
← ÎnapoiMai departe →Farmacocinetică aplicată
Alte capitole
Vrei grila oficială pe email pe 15 noiembrie, la 16:00, ca să-ți afli punctajul?
Îți scriem când punem subiecte oficiale noi explicate, în ziua examenului cu grila și rezultatele și, rar, când avem nevoie de ajutorul tău. Cel mult 2 emailuri pe lună, plus zilele de examen. Doar despre rezidențiat.
Gata! Ți-am trimis un email de confirmare. Dacă nu-l vezi, uită-te și în Promoții sau Spam.