Farmacocinetică aplicată (partea 3)
16 grile originale la farmacocinetică aplicată. Fiecare are răspunsul și o explicație a soluției.
Pe această pagină: metabolit activ durată efect și eliminare, model alometric clearance greutate exponent trei sferturi calcul, model două compartimente distribuție fază inițială versus terminală, model hepatic bine amestecat calcul Q fu CLint, model hepatic extracție mică clearance fracție liberă intrinsec, model putere AUC doză exponent supra proporționalitate calcul, permeabilitate aparentă Papp flux suprafață concentrație calcul, permeabilitate bariere serie rezistențe reciproce calcul.
Grile originale PotiDe10, scrise după bibliografia oficială. Fiecare e rezolvată a doua oară, independent, și verificată pe eșantion la fiecare lot. Ai găsit o greșeală? Spune-ne. Cum facem grilele
Grile de exersare pe capitol
1.Ce concluzii despre prezența unui metabolit activ sunt corecte?5 p
Exercițiu PotiDe10: metabolit activ durată efect și eliminare
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: B, E
- A Formarea și eliminarea metabolitului pot avea alt profil.
- B Persistența lui poate prelungi activitatea.
- C Metabolitul activ poate persista.
- D Toxicitatea depinde de proprietățile fiecărui compus.
- E Acumularea metabolitului poate modifica efectul sau toxicitatea.
2.O relație alometrică ipotetică este CL2/CL1 = (W2/W1)^0,75. Dacă greutatea se multiplică de 16 ori, raportul clearance-urilor prevăzut de această relație este:4 p
Exercițiu PotiDe10: model alometric clearance greutate exponent trei sferturi calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: b) 8
- 16^0,75 = (2^4)^0,75 = 2^3 = 8.
Capcanele
- a) 16^0,5 este 4; exponentul cerut este 0,75.
- c) Exponentul nu se aplică prin simpla înmulțire 16 × 0,75.
- d) Aceasta ar corespunde exponentului 1.
- e) Această valoare nu rezultă din exponentul 0,75.
- A 16^0,5 este 4; exponentul cerut este 0,75.
- B 16^0,75 = (2^4)^0,75 = 2^3 = 8.
- C Exponentul nu se aplică prin simpla înmulțire 16 × 0,75.
- D Aceasta ar corespunde exponentului 1.
- E Această valoare nu rezultă din exponentul 0,75.
3.O curbă plasmatică după un bolus intravenos prezintă o scădere inițială rapidă și o fază terminală lentă. Într-un model cu 2 compartimente, care interpretare este corectă?5 p
Exercițiu PotiDe10: model două compartimente distribuție fază inițială versus terminală
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: B, D
- A Faza inițială poate include o contribuție importantă a distribuției.
- B Transferul din compartimentul central către cel periferic contribuie la faza inițială.
- C Concentrația centrală poate scădea și prin distribuție.
- D Bolusul intravenos nu are o fază de absorbție extravasculară.
- E Compartimentele sunt unități de model, nu organe anatomice obligatorii.
4.În modelul hepatic bine amestecat, CLh = Q × fuCLint / (Q + fuCLint). Dacă Q = 90 L/h și fuCLint = 90 L/h, clearance-ul hepatic calculat este:4 p
Exercițiu PotiDe10: model hepatic bine amestecat calcul Q fu CLint
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) 45 L/h
- CLh = 90 × 90 / (90 + 90) = 45 L/h.
Capcanele
- a) Raportul din formulă nu este 1/4, ci 1/2 din Q.
- b) Numitorul este 180 L/h, nu 270 L/h.
- d) Clearance-ul este mai mic decât Q la aceste valori.
- e) Modelul nu permite clearance hepatic mai mare decât fluxul Q.
- A Raportul din formulă nu este 1/4, ci 1/2 din Q.
- B Numitorul este 180 L/h, nu 270 L/h.
- C CLh = 90 × 90 / (90 + 90) = 45 L/h.
- D Clearance-ul este mai mic decât Q la aceste valori.
- E Modelul nu permite clearance hepatic mai mare decât fluxul Q.
5.În același model, dacă fuCLint este mult mai mic decât Q, care aproximație este adecvată?4 p
Exercițiu PotiDe10: model hepatic extracție mică clearance fracție liberă intrinsec
Vezi rezolvarea
Răspuns: d) CLh ≈ fuCLint
- La extracție mică, numitorul este aproximativ Q, iar CLh se apropie de fuCLint.
Capcanele
- a) Aceasta este aproximația pentru extracție mare.
- b) Nu rezultă din model în condiția precizată.
- c) Expresia nu are unitățile unui clearance.
- e) Această sumă nu reprezintă limita modelului.
- A Aceasta este aproximația pentru extracție mare.
- B Nu rezultă din model în condiția precizată.
- C Expresia nu are unitățile unui clearance.
- D La extracție mică, numitorul este aproximativ Q, iar CLh se apropie de fuCLint.
- E Această sumă nu reprezintă limita modelului.
6.Un model putere descrie AUC = a × doză^b. Dublarea dozei multiplică AUC de 4 ori. Ce valoare a exponentului b rezultă?4 p
Exercițiu PotiDe10: model putere AUC doză exponent supra proporționalitate calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: b) 2
- Din 2^b = 4 rezultă b = 2.
Capcanele
- a) La acest exponent, dublarea dozei ar multiplica AUC cu rădăcina lui 2.
- c) Exponentul 1 descrie proporționalitate directă și numai dublarea AUC.
- d) La acest exponent, factorul ar fi 16.
- e) La exponentul 0, AUC nu ar depinde de doză.
- A La acest exponent, dublarea dozei ar multiplica AUC cu rădăcina lui 2.
- B Din 2^b = 4 rezultă b = 2.
- C Exponentul 1 descrie proporționalitate directă și numai dublarea AUC.
- D La acest exponent, factorul ar fi 16.
- E La exponentul 0, AUC nu ar depinde de doză.
7.Într-un model de permeabilitate, Papp = (dQ/dt)/(A × C0). Dacă dQ/dt = 0,01 mg/min, A = 10 cm² și C0 = 0,1 mg/cm³, Papp este:4 p
Exercițiu PotiDe10: permeabilitate aparentă Papp flux suprafață concentrație calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) 0,01 cm/min
- 0,01 mg/min împărțit la 1 mg/cm este 0,01 cm/min.
Capcanele
- a) Produsul A × C0 este 1 mg/cm, nu 100 mg/cm.
- b) Raportul este 0,01/1, nu 0,001.
- d) Această valoare este de 10 ori mai mare decât rezultatul.
- e) Această valoare este de 100 ori mai mare decât rezultatul.
- A Produsul A × C0 este 1 mg/cm, nu 100 mg/cm.
- B Raportul este 0,01/1, nu 0,001.
- C 0,01 mg/min împărțit la 1 mg/cm este 0,01 cm/min.
- D Această valoare este de 10 ori mai mare decât rezultatul.
- E Această valoare este de 100 ori mai mare decât rezultatul.
8.Două bariere pasive sunt în serie. Se admite 1/Ptotal = 1/P1 + 1/P2. Dacă P1 = P2 = 0,02 cm/min, Ptotal este:4 p
Exercițiu PotiDe10: permeabilitate bariere serie rezistențe reciproce calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) 0,01 cm/min
- 1/Ptotal = 50 + 50 = 100 min/cm, deci Ptotal = 0,01 cm/min.
Capcanele
- a) Permeabilitățile nu se adună direct pentru bariere în serie.
- b) A doua barieră adaugă o rezistență și reduce permeabilitatea totală.
- d) Formula pentru 2 bariere egale dă jumătate din permeabilitatea uneia, nu un sfert.
- e) Produsul permeabilităților nu are unitățile și semnificația cerute.
- A Permeabilitățile nu se adună direct pentru bariere în serie.
- B A doua barieră adaugă o rezistență și reduce permeabilitatea totală.
- C 1/Ptotal = 50 + 50 = 100 min/cm, deci Ptotal = 0,01 cm/min.
- D Formula pentru 2 bariere egale dă jumătate din permeabilitatea uneia, nu un sfert.
- E Produsul permeabilităților nu are unitățile și semnificația cerute.
9.Un promedicament se activează cu constanta kact = 0,3 h^-1 sau se elimină nemodificat cu kel = 0,2 h^-1. În modelul a 2 căi paralele de ordinul I, fracția activată kact/(kact+kel) este:4 p
Exercițiu PotiDe10: promedicament activare eliminare căi paralele ordin I fracție calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: a) 0,60
- Fracția este 0,3/(0,3+0,2) = 0,60.
Capcanele
- b) Aceasta este fracția care urmează calea eliminării nemodificate.
- c) Aceasta este valoarea numerică a kel, nu fracția activată.
- d) Raportul kact/kel nu este formula fracției și depășește 1.
- e) Diferența constantelor nu este fracția activată.
- A Fracția este 0,3/(0,3+0,2) = 0,60.
- B Aceasta este fracția care urmează calea eliminării nemodificate.
- C Aceasta este valoarea numerică a kel, nu fracția activată.
- D Raportul kact/kel nu este formula fracției și depășește 1.
- E Diferența constantelor nu este fracția activată.
10.Un promedicament necesită activare metabolică pentru efect. Inhibarea enzimei principale de activare poate:4 p
Exercițiu PotiDe10: promedicament inhibarea activării metabolice
Vezi rezolvarea
Răspuns: b) Reduce formarea metabolitului activ și efectul
- Dacă activarea este limitantă, expunerea activă poate scădea.
Capcanele
- a) Acumularea precursorului nu garantează activarea.
- c) Formarea metabolitului poate fi redusă.
- d) Pot exista alte procese de eliminare.
- e) Mecanismul receptorial nu se schimbă prin această ipoteză.
- A Acumularea precursorului nu garantează activarea.
- B Dacă activarea este limitantă, expunerea activă poate scădea.
- C Formarea metabolitului poate fi redusă.
- D Pot exista alte procese de eliminare.
- E Mecanismul receptorial nu se schimbă prin această ipoteză.
11.Într-un test bidirecțional, raportul de eflux este definit ca Papp bazolateral-apical / Papp apical-bazolateral. Dacă valorile sunt 1×10^-5 și respectiv 2×10^-6 cm/s, raportul este:4 p
Exercițiu PotiDe10: raport eflux permeabilitate bidirecțională calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: b) 5
- 10^-5/(2×10^-6) = 5.
Capcanele
- a) Acesta este raportul invers.
- c) Această valoare nu ține corect seama de puterile lui 10.
- d) Aceasta nu rezultă din împărțirea celor 2 valori.
- e) Această valoare este de 4 ori mai mare decât raportul calculat.
- A Acesta este raportul invers.
- B 10^-5/(2×10^-6) = 5.
- C Această valoare nu ține corect seama de puterile lui 10.
- D Aceasta nu rezultă din împărțirea celor 2 valori.
- E Această valoare este de 4 ori mai mare decât raportul calculat.
12.Pentru o bază slabă, un model ideal de repartiție prin membrană dă raportul concentrațiilor totale (1+10^(pKa-pH1))/(1+10^(pKa-pH2)). Dacă pKa = 8, pH1 = 6 și pH2 = 8, raportul calculat este:4 p
Exercițiu PotiDe10: repartiție bază slabă două compartimente pH raport concentrații totale
Vezi rezolvarea
Răspuns: d) 50,5
- Raportul este (1+100)/(1+1) = 101/2 = 50,5.
Capcanele
- a) Aceasta aproximează inversul raportului cerut.
- b) Formele totale diferă prin ionizare la cele 2 valori ale pH-ului.
- c) Acesta este doar numitorul raportului.
- e) Aceasta este doar valoarea numărătorului.
- A Aceasta aproximează inversul raportului cerut.
- B Formele totale diferă prin ionizare la cele 2 valori ale pH-ului.
- C Acesta este doar numitorul raportului.
- D Raportul este (1+100)/(1+1) = 101/2 = 50,5.
- E Aceasta este doar valoarea numărătorului.
13.În condiții liniare comparabile, MRT după administrare orală este 9 h, iar după bolus intravenos 6 h. Dacă timpul mediu de absorbție MAT = MRToral - MRTiv, valoarea sa este:4 p
Exercițiu PotiDe10: timp mediu absorbție MAT diferență MRT oral intravenos
Vezi rezolvarea
Răspuns: a) 3 h
- MAT = 9 - 6 = 3 h în modelul și condițiile precizate.
Capcanele
- b) Aceasta este valoarea MRT intravenos, nu diferența.
- c) Aceasta este valoarea MRT oral, care include și timpul până la intrarea sistemică.
- d) Suma celor 2 timpi nu este MAT.
- e) Raportul lor numeric nu este timpul mediu de absorbție.
- A MAT = 9 - 6 = 3 h în modelul și condițiile precizate.
- B Aceasta este valoarea MRT intravenos, nu diferența.
- C Aceasta este valoarea MRT oral, care include și timpul până la intrarea sistemică.
- D Suma celor 2 timpi nu este MAT.
- E Raportul lor numeric nu este timpul mediu de absorbție.
14.După un bolus intravenos, AUC = 25 mg·h/L și AUMC = 150 mg·h²/L. Dacă timpul mediu de rezidență MRT = AUMC/AUC, valoarea sa este:4 p
Exercițiu PotiDe10: timp mediu rezidență MRT AUMC AUC calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) 6 h
- MRT = 150/25 = 6 h; o unitate de timp rămâne după simplificare.
Capcanele
- a) Aceasta reprezintă raportul invers, cu unități care nu corespund MRT.
- b) 150/25 nu este 5.
- d) Valoarea AUC nu este numeric valoarea MRT.
- e) Diferența celor 2 arii nu reprezintă timpul mediu de rezidență.
- A Aceasta reprezintă raportul invers, cu unități care nu corespund MRT.
- B 150/25 nu este 5.
- C MRT = 150/25 = 6 h; o unitate de timp rămâne după simplificare.
- D Valoarea AUC nu este numeric valoarea MRT.
- E Diferența celor 2 arii nu reprezintă timpul mediu de rezidență.
15.Într-un model monocompartimental cu absorbție de ordinul I, Tmax = ln(ka/ke)/(ka-ke). Pentru ka = 1 h^-1 și ke = 0,1 h^-1, folosind ln 10 ≈ 2,30, Tmax este aproximativ:4 p
Exercițiu PotiDe10: Tmax model absorbție ordin I ka ke logaritm calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) 2,56 h
- Tmax = 2,30/0,90 ≈ 2,56 h.
Capcanele
- a) Aceasta este valoarea numerică a diferenței constantelor, nu timpul calculat.
- b) Produsul 2,30 × 0,90 nu este formula dată.
- d) Raportul constantelor nu reprezintă Tmax.
- e) Împărțirea logaritmului numai la ke omite diferența din numitor.
- A Aceasta este valoarea numerică a diferenței constantelor, nu timpul calculat.
- B Produsul 2,30 × 0,90 nu este formula dată.
- C Tmax = 2,30/0,90 ≈ 2,56 h.
- D Raportul constantelor nu reprezintă Tmax.
- E Împărțirea logaritmului numai la ke omite diferența din numitor.
16.Într-un model liniar după bolus intravenos, Vss = CL × MRT. Dacă CL = 4 L/h și MRT = 8 h, volumul de distribuție la echilibru calculat este:4 p
Exercițiu PotiDe10: volum distribuție echilibru Vss clearance MRT calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: b) 32 L
- Vss = 4 L/h × 8 h = 32 L.
Capcanele
- a) Raportul CL/MRT nu este formula indicată.
- c) Raportul MRT/CL nu este formula și nu are unități de volum.
- d) Adunarea numerică nu corespunde relației dimensionale.
- e) Aceasta nu rezultă din produsul valorilor date.
- A Raportul CL/MRT nu este formula indicată.
- B Vss = 4 L/h × 8 h = 32 L.
- C Raportul MRT/CL nu este formula și nu are unități de volum.
- D Adunarea numerică nu corespunde relației dimensionale.
- E Aceasta nu rezultă din produsul valorilor date.
← ÎnapoiFarmacocinetică aplicată
Alte capitole
Vrei grila oficială pe email pe 15 noiembrie, la 16:00, ca să-ți afli punctajul?
Îți scriem când punem subiecte oficiale noi explicate, în ziua examenului cu grila și rezultatele și, rar, când avem nevoie de ajutorul tău. Cel mult 2 emailuri pe lună, plus zilele de examen. Doar despre rezidențiat.
Gata! Ți-am trimis un email de confirmare. Dacă nu-l vezi, uită-te și în Promoții sau Spam.