Farmacocinetică aplicată (partea 1)
17 grile originale la farmacocinetică aplicată. Fiecare are răspunsul și o explicație a soluției.
Pe această pagină: absorbție intramusculară perfuzie locală, acid slab pH egal pKa fracții ionizare, AUC analit endogen corecție concentrație bazală constantă calcul, AUC Cmax Tmax expunere versus viteză absorbție, AUC fracție extrapolată procent total măsurat plus extrapolat, AUC metodă trapeze liniare concentrații interval calcul, AUC terminală extrapolată Clast lambda z calcul, bază slabă alcalinizare ionizare.
Grile originale PotiDe10, scrise după bibliografia oficială. Fiecare e rezolvată a doua oară, independent, și verificată pe eșantion la fiecare lot. Ai găsit o greșeală? Spune-ne. Cum facem grilele
Grile de exersare pe capitol
1.După o injectare intramusculară, scăderea perfuziei locale poate:4 p
Exercițiu PotiDe10: absorbție intramusculară perfuzie locală
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) Încetini absorbția unor medicamente
- Preluarea din depozitul muscular depinde și de fluxul sanguin.
Capcanele
- a) Perfuzia redusă poate limita preluarea în sânge.
- b) Calea intramusculară are etapă de absorbție.
- d) Perfuzia locului de injectare nu stabilește acest clearance.
- e) Locul administrării rămâne intramuscular.
- A Perfuzia redusă poate limita preluarea în sânge.
- B Calea intramusculară are etapă de absorbție.
- C Preluarea din depozitul muscular depinde și de fluxul sanguin.
- D Perfuzia locului de injectare nu stabilește acest clearance.
- E Locul administrării rămâne intramuscular.
2.Pentru un acid slab monoprotic, la pH egal cu pKa, ce relație este corectă?4 p
Exercițiu PotiDe10: acid slab pH egal pKa fracții ionizare
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) Concentrațiile formelor ionizată și neionizată sunt egale
- Ecuația Henderson-Hasselbalch dă un raport egal cu 1.
Capcanele
- a) La acest pH ambele forme sunt prezente egal.
- b) La acest pH ambele forme sunt prezente egal.
- d) Raportul este 10 la puterea 0.
- e) Aceste mărimi au semnificații diferite.
- A La acest pH ambele forme sunt prezente egal.
- B La acest pH ambele forme sunt prezente egal.
- C Ecuația Henderson-Hasselbalch dă un raport egal cu 1.
- D Raportul este 10 la puterea 0.
- E Aceste mărimi au semnificații diferite.
3.Un analit endogen are o concentrație bazală constantă de 2 mg/L. AUC măsurată pe 8 h după administrare este 60 mg·h/L. Dacă se scade contribuția bazală, AUC corectată este:4 p
Exercițiu PotiDe10: AUC analit endogen corecție concentrație bazală constantă calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: d) 44 mg·h/L
- Aria bazală este 2 × 8 = 16 mg·h/L; 60 - 16 = 44.
Capcanele
- a) Aceasta este numai aria bazală de 2 × 8.
- b) Împărțirea AUC la concentrația bazală nu este corecția cerută.
- c) Trebuie scăzută o arie, nu concentrația de 2 mg/L.
- e) Adăugarea ariei bazale nu este corecția prin scădere.
- A Aceasta este numai aria bazală de 2 × 8.
- B Împărțirea AUC la concentrația bazală nu este corecția cerută.
- C Trebuie scăzută o arie, nu concentrația de 2 mg/L.
- D Aria bazală este 2 × 8 = 16 mg·h/L; 60 - 16 = 44.
- E Adăugarea ariei bazale nu este corecția prin scădere.
4.Ce diferență între AUC și concentrația maximă plasmatică este corectă?5 p
Exercițiu PotiDe10: AUC Cmax Tmax expunere versus viteză absorbție
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: B, E
- A Ele descriu aspecte diferite ale profilului.
- B Integrează concentrația în timp.
- C Profiluri diferite pot avea același vârf.
- D Tmax este un timp.
- E O absorbție rapidă poate genera un vârf mai mare, la alți factori comparabili.
5.AUC măsurată până la ultima probă este 40 mg·h/L, iar aria extrapolată ulterior este 10 mg·h/L. Ce procent din AUC totală estimată este extrapolat?4 p
Exercițiu PotiDe10: AUC fracție extrapolată procent total măsurat plus extrapolat
Vezi rezolvarea
Răspuns: b) 20%
- AUC totală estimată este 50, iar fracția extrapolată 10/50 = 20%.
Capcanele
- a) Raportarea ariei de 10 la o valoare arbitrară de 100 nu este calculul cerut.
- c) Aceasta este raportarea ariei extrapolate la aria măsurată, nu la total.
- d) Aria extrapolată reprezintă 10 din 50, nu 20 din 50.
- e) Aceasta este fracția măsurată, nu fracția extrapolată.
- A Raportarea ariei de 10 la o valoare arbitrară de 100 nu este calculul cerut.
- B AUC totală estimată este 50, iar fracția extrapolată 10/50 = 20%.
- C Aceasta este raportarea ariei extrapolate la aria măsurată, nu la total.
- D Aria extrapolată reprezintă 10 din 50, nu 20 din 50.
- E Aceasta este fracția măsurată, nu fracția extrapolată.
6.Pe un interval de 4 h, concentrațiile la capete sunt 6 și 2 mg/L. Folosind metoda trapezelor liniare, aria intervalului este:4 p
Exercițiu PotiDe10: AUC metodă trapeze liniare concentrații interval calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: b) 16 mg·h/L
- Aria este [(6 + 2)/2] × 4 = 16 mg·h/L.
Capcanele
- a) Aceasta ar rezulta din folosirea numai a concentrației finale.
- c) Aceasta ar rezulta din folosirea numai a concentrației inițiale.
- d) Suma concentrațiilor trebuie împărțită la 2 înaintea înmulțirii cu timpul.
- e) Produsul celor 2 concentrații cu timpul nu este metoda trapezelor.
- A Aceasta ar rezulta din folosirea numai a concentrației finale.
- B Aria este [(6 + 2)/2] × 4 = 16 mg·h/L.
- C Aceasta ar rezulta din folosirea numai a concentrației inițiale.
- D Suma concentrațiilor trebuie împărțită la 2 înaintea înmulțirii cu timpul.
- E Produsul celor 2 concentrații cu timpul nu este metoda trapezelor.
7.Pentru estimarea AUC până la infinit, aria terminală extrapolată este Clast/λz. Dacă Clast = 2 mg/L și λz = 0,25 h^-1, aria extrapolată este:4 p
Exercițiu PotiDe10: AUC terminală extrapolată Clast lambda z calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: d) 8 mg·h/L
- 2 mg/L împărțit la 0,25 h^-1 este 8 mg·h/L.
Capcanele
- a) Aceasta este raportul invers și nu valoarea ariei cerute.
- b) Produsul concentrație × constantă nu este formula indicată.
- c) Adunarea numerică nu respectă unitățile și formula.
- e) Această valoare nu rezultă din date.
- A Aceasta este raportul invers și nu valoarea ariei cerute.
- B Produsul concentrație × constantă nu este formula indicată.
- C Adunarea numerică nu respectă unitățile și formula.
- D 2 mg/L împărțit la 0,25 h^-1 este 8 mg·h/L.
- E Această valoare nu rezultă din date.
8.Pentru o bază slabă, alcalinizarea mediului, la ceilalți factori constanți, favorizează:4 p
Exercițiu PotiDe10: bază slabă alcalinizare ionizare
Vezi rezolvarea
Răspuns: b) Creșterea fracției neprotonate
- Echilibrul se deplasează spre forma bazică neionizată.
Capcanele
- a) Un pH mai mare reduce protonarea bazei.
- c) Starea de ionizare nu implică dublarea masei moleculei.
- d) Fracția neionizată crește.
- e) Modificarea pH-ului nu redefinește automat pKa.
- A Un pH mai mare reduce protonarea bazei.
- B Echilibrul se deplasează spre forma bazică neionizată.
- C Starea de ionizare nu implică dublarea masei moleculei.
- D Fracția neionizată crește.
- E Modificarea pH-ului nu redefinește automat pKa.
9.Cea mai mare doză terapeutică unică este 500 mg. Solubilitatea minimă măsurată pe întregul interval de pH 1,2-6,8 la 37°C este 2 mg/mL. Ce volum este necesar pentru dizolvarea dozei, conform calculului doză/solubilitate?4 p
Exercițiu PotiDe10: BCS solubilitate doză maximă volum calcul două sute cincizeci
Vezi rezolvarea
Răspuns: b) 250 mL
- 500 mg / 2 mg/mL = 250 mL.
Capcanele
- a) La 2 mg/mL, 100 mL dizolvă 200 mg.
- c) Acest volum ar fi necesar la solubilitatea de 1 mg/mL.
- d) Acest volum ar fi necesar la 0,5 mg/mL.
- e) Acest volum ar fi necesar la 0,25 mg/mL.
- A La 2 mg/mL, 100 mL dizolvă 200 mg.
- B 500 mg / 2 mg/mL = 250 mL.
- C Acest volum ar fi necesar la solubilitatea de 1 mg/mL.
- D Acest volum ar fi necesar la 0,5 mg/mL.
- E Acest volum ar fi necesar la 0,25 mg/mL.
10.Într-un studiu de bilanț, 30% din doză se recuperează urinar ca medicament nemodificat, 40% ca metaboliți oxidativi și 20% ca metaboliți conjugați. Ce procent total al dozei este astfel contabilizat în urină?4 p
Exercițiu PotiDe10: bilanț recuperare urinară medicament metaboliți categorii disjuncte
Vezi rezolvarea
Răspuns: d) 90%
- 30% + 40% + 20% = 90%, pentru categorii disjuncte exprimate în echivalenți de doză.
Capcanele
- a) Aceasta omite fracțiile recuperate ca metaboliți.
- b) Această sumă nu include corect toate cele 3 categorii disjuncte.
- c) Aceasta este numai suma primelor 2 categorii.
- e) Datele contabilizează 90%, nu întreaga doză.
- A Aceasta omite fracțiile recuperate ca metaboliți.
- B Această sumă nu include corect toate cele 3 categorii disjuncte.
- C Aceasta este numai suma primelor 2 categorii.
- D 30% + 40% + 20% = 90%, pentru categorii disjuncte exprimate în echivalenți de doză.
- E Datele contabilizează 90%, nu întreaga doză.
11.Într-un studiu crossover se planifică un washout de cel puțin 5 timpi de înjumătățire. Dacă timpul de înjumătățire este 8 h, care este durata minimă calculată după această regulă?4 p
Exercițiu PotiDe10: bioechivalență crossover washout cinci înjumătățiri calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: d) 40 h
- 5 × 8 h = 40 h.
Capcanele
- a) Aceasta acoperă 1 timp de înjumătățire.
- b) Aceasta acoperă 2 timpi de înjumătățire.
- c) Aceasta acoperă 4 timpi de înjumătățire.
- e) Aceasta acoperă 8 timpi de înjumătățire și depășește minimul regulii date.
- A Aceasta acoperă 1 timp de înjumătățire.
- B Aceasta acoperă 2 timpi de înjumătățire.
- C Aceasta acoperă 4 timpi de înjumătățire.
- D 5 × 8 h = 40 h.
- E Aceasta acoperă 8 timpi de înjumătățire și depășește minimul regulii date.
12.Un test de bioechivalență folosește limita uzuală 80,00-125,00% pentru întregul interval de încredere de 90% al raportului mediilor geometrice. Care intervale îndeplinesc acest criteriu?5 p
Exercițiu PotiDe10: bioechivalență interval încredere 90 limite întreg interval
Pot fi corecte una sau mai multe variante. Alege-le pe toate, apoi verifică.
Vezi explicația
Răspuns: A, C, E
- A Ambele limite sunt în intervalul acceptat.
- B Limita inferioară este sub 80,00%.
- C Ambele limite sunt în intervalul acceptat.
- D Limita superioară depășește 125,00%.
- E Intervalul coincide cu limitele criteriului.
13.Un medicament este excretat în bilă, iar un conjugat al său este hidrolizat intestinal și produsul reabsorbit. Ce proces este descris?4 p
Exercițiu PotiDe10: circuit enterohepatic conjugare hidroliză reabsorbție
Vezi rezolvarea
Răspuns: b) Circuit enterohepatic
- Excreția biliară urmată de reabsorbție reintroduce substanța în organism.
Capcanele
- a) Procesul implică bila și intestinul.
- c) Nu este descrisă calea sublinguală.
- d) Nu este implicat un dializor.
- e) Este un circuit farmacocinetic.
- A Procesul implică bila și intestinul.
- B Excreția biliară urmată de reabsorbție reintroduce substanța în organism.
- C Nu este descrisă calea sublinguală.
- D Nu este implicat un dializor.
- E Este un circuit farmacocinetic.
14.După administrare orală, raportul doză/AUC este 40 L/h. Ce se poate afirma fără cunoașterea biodisponibilității absolute F?4 p
Exercițiu PotiDe10: clearance aparent oral CL supra F interpretare necunoaștere F
Vezi rezolvarea
Răspuns: d) Clearance-ul aparent oral CL/F este 40 L/h
- Doza orală împărțită la AUC estimează CL/F în condiții farmacocinetice liniare.
Capcanele
- a) Raportul oral este CL/F, nu CL, dacă F nu este cunoscută.
- b) Aceasta ar necesita o valoare specifică a F și nu rezultă din date.
- c) F nu poate fi determinată numai din acest raport.
- e) Deoarece CL = F × CL/F, el este mai mic pentru F subunitară.
- A Raportul oral este CL/F, nu CL, dacă F nu este cunoscută.
- B Aceasta ar necesita o valoare specifică a F și nu rezultă din date.
- C F nu poate fi determinată numai din acest raport.
- D Doza orală împărțită la AUC estimează CL/F în condiții farmacocinetice liniare.
- E Deoarece CL = F × CL/F, el este mai mic pentru F subunitară.
15.Un clearance este raportat ca 90 mL/min/1,73 m². Pentru o suprafață corporală de 1,92 m², se folosește CLabsolut = CLindexat × suprafață/1,73. Valoarea absolută este aproximativ:4 p
Exercițiu PotiDe10: clearance indexat suprafață corporală conversie absolut calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: b) 100 mL/min
- 90 × 1,92/1,73 ≈ 99,9 mL/min.
Capcanele
- a) Aceasta rezultă din aplicarea raportului invers al suprafețelor.
- c) Această valoare nu ajustează la suprafața corporală dată.
- d) Această valoare depășește ajustarea rezultată din formula precizată.
- e) Această valoare nu rezultă din date.
- A Aceasta rezultă din aplicarea raportului invers al suprafețelor.
- B 90 × 1,92/1,73 ≈ 99,9 mL/min.
- C Această valoare nu ajustează la suprafața corporală dată.
- D Această valoare depășește ajustarea rezultată din formula precizată.
- E Această valoare nu rezultă din date.
16.Un organ primește un flux plasmatic de 30 L/h. Concentrația de intrare este 10 mg/L, iar cea de ieșire 8 mg/L. Clearance-ul plasmatic al organului, Q × (Cin-Cout)/Cin, este:4 p
Exercițiu PotiDe10: clearance organ flux concentrații intrare ieșire extracție calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: c) 6 L/h
- Raportul de extracție este 2/10 = 0,2, iar clearance-ul 30 × 0,2 = 6 L/h.
Capcanele
- a) 0,2 este raportul de extracție, fără unități.
- b) Diferența de concentrație nu este singură clearance-ul.
- d) Aceasta rezultă din fracția care rămâne, nu din fracția extrasă.
- e) Această valoare ar necesita extracție completă.
- A 0,2 este raportul de extracție, fără unități.
- B Diferența de concentrație nu este singură clearance-ul.
- C Raportul de extracție este 2/10 = 0,2, iar clearance-ul 30 × 0,2 = 6 L/h.
- D Aceasta rezultă din fracția care rămâne, nu din fracția extrasă.
- E Această valoare ar necesita extracție completă.
17.După o doză intravenoasă se elimină urinar 120 mg de medicament nemodificat, iar AUC plasmatică totală este 20 mg·h/L. Clearance-ul renal calculat prin Ae/AUC este:4 p
Exercițiu PotiDe10: clearance renal cantitate nemodificată urină Ae AUC calcul
Vezi rezolvarea
Răspuns: b) 6 L/h
- CLr = 120 mg / 20 mg·h/L = 6 L/h.
Capcanele
- a) Aceasta rezultă prin inversarea raportului.
- c) AUC nu este numeric egală cu clearance-ul renal.
- d) Diferența dintre Ae și AUC nu este un clearance.
- e) Produsul Ae × AUC nu este formula indicată.
- A Aceasta rezultă prin inversarea raportului.
- B CLr = 120 mg / 20 mg·h/L = 6 L/h.
- C AUC nu este numeric egală cu clearance-ul renal.
- D Diferența dintre Ae și AUC nu este un clearance.
- E Produsul Ae × AUC nu este formula indicată.
Mai departe →Farmacocinetică aplicată
Alte capitole
Vrei grila oficială pe email pe 15 noiembrie, la 16:00, ca să-ți afli punctajul?
Îți scriem când punem subiecte oficiale noi explicate, în ziua examenului cu grila și rezultatele și, rar, când avem nevoie de ajutorul tău. Cel mult 2 emailuri pe lună, plus zilele de examen. Doar despre rezidențiat.
Gata! Ți-am trimis un email de confirmare. Dacă nu-l vezi, uită-te și în Promoții sau Spam.